甲磺酸加替沙星致不良反应的临床

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【摘 要 】 目的 探讨加替沙星致不良反应的一般规律和临床特点,为临床合理用药提供参考.方法 对近5年来我院用加替沙星致不良反应20例患者进行分类统计、分析.结果 不良反应临床表现为胃肠道反应、神经系统反应、糖代谢异常及皮肤过敏反应,且老年患者的发生率较高.结论 临床需重视加替沙星的抗菌效应和不良反应的危害性.

【关 键 词 】加替沙星,药物不良反应,分析

甲磺酸加替沙星是江苏奥赛康药业有限公司开发生产的注射性制剂,为8-甲氟喹诺酮类外消旋化合物,其R-和S-对映体抗菌活性相同,是第四代喹诺酮类抗菌药.体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性,同时对肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体亦有抗菌活性.经临床研究显示,许多感染性疾病都能用加替沙星进行治疗,其中尤以呼吸泌尿系统、皮肤、软组织以及肠道和胆道的细菌感染疗效较好.为加强临床合理用药提供参考,对我院近5年来涉及加替沙星的20例不良反应进行总结分析.

1.资料来源与方法

查阅2002年2月至2007年2月我院患者用药信息和药品不良反应资料,共有5 286例使用加替沙星,其所致的药物不良反应20例,不良反应发生率0.37%,按患者的性别、年龄及ADR类型进行统计分析.


2.结果

2.1 ADR发生的相关因素

2.1.1 ADR发生与患者性别及年龄的关系 在2例患者中,男12例,女8例,经系统学检验ADR发生率与患者性别差异无统计学意义(P>0.05),患者中年龄≥60岁的9例(45%),ADR发生率明显高于其他年龄段,ADR发生与性别无关,而与年龄有关,老年患者易发.

2.1.2 给药途径与反应发生的时间 20例患者均静脉滴注给药,该药剂量为 0.4 g,药品稀释液为5%葡萄糖或生理盐水,不良反应一般发生在5 min~2 h内,最快者为1 min,最慢者为8 d,而严重不良反应通常出现在用药后2~5 d.

2.2 ADR累及系统或器官及主要临床表现 根据国家不良反应监测中心、国家食品药品监督管理局药品评价中心编写的WHO药品不良反应术语集中规定的ADR累及系统或器官进行统计,加替沙星ADR累及的系统及主要临床表现详见表1.

3.讨论

据文献[1]报道,加替沙星具有口服吸收快、组织分布广、临床有效率高、不良反应轻微等特点,但在临床应用中,发现该药常见的临床不良反应,并且在20例加替沙星ADR患者中,≥60岁患者占45%,此年龄段患者数明显高于其他年龄段.老年患者各脏器功能减退,免疫功能降低,这对药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄均有影响,使其对药物敏感性增强,耐受力降低[2].因此,老年人群在使用加替沙星时更易发生ADR,且预后较差,提示临床上对老年患者应慎用或减量使用加替沙星.

在上表所列的加替沙星ADR中,以消化系统、神经系统、皮肤及附件、糖代谢异常及肝功能损害为主.前三类反应在临床上易于被护士观察到,不易误诊,报道较多.在临床上需要高度重视的是其引起糖代谢异常的不良反应.通常发生于合用降糖药的糖尿病患者,其诱发糖代谢紊乱的机制尚未完全阐明,可能是通过促进胰岛素的释放、通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使患者出现血糖过低;可使胰岛B细

作者单位:014040内蒙古包头市蒙中医院呼吸内科

胞空泡化,导致胰岛素水平降低,从而出现高血糖症状[3]等,且高血糖症状多于低血糖症.

加替沙星致消化系统ADR大多表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、食欲不振、胃部不适等,一般较轻微,不需特殊治疗,停药后可恢复.加替沙星致神经系统ADR临床主要表现为头痛、头晕、失眠、思维异常、欣快感及幻觉等.可能的作用机制为氟喹诺酮类的脂溶性和透过血脑屏障[4],抑制了大脑内源性神经递质氨基丁酸与受体部位结合,从而产生神经系统反应.过敏反应的发生率约占总数的10%,一般为光毒性反应,表现为皮疹、红斑瘙痒、发热疼痛等症状.其他ADR症状表现有一过性肝功能改变、药物热、排尿困难、白细胞减少、背部不适、血尿等.

综上所述,加替沙星在抗感染方面有较好的疗效,然而不良反应也不容忽视,只有科学、合理、规范、个体化的应用,才能使其更好的服务于患者.

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