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最近一段时间,老刘不时感到头昏、眼花,到社区门诊一检查,医生说是高血压,他到药店买了降压药哌唑嗪,并服了1片（1毫克）.1小时后,老刘突然昏死过去.急送医院抢救,被诊断为哌唑嗪引起的体位性低血压,经对症治疗后症状消失.医生告诉老刘,老年人第一次服哌唑嗪只能服半片,原来老刘忽视了首剂减量.
细心的朋友可能会注意到,药品说明书上或医生开出药品时会有首剂加倍或减量的要求.
首剂加倍是指第一次服药时,用药量要加倍.为了使药物迅速达到稳定的血药浓度,通常医生在第一次给予一些抗菌药物时,会用常规剂量的加倍量,目的是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌的作用.如果首剂不加倍,不能迅速达到有效的血药浓度,则会给病菌的快速繁殖留下时间,从而使病菌产生耐药性,延误疾病的治疗有些人对首剂加倍的概念不太理解,认为是平生第一次服用某种药物时需加倍药量.其实任何药物停药后,血液中的药物浓度都会慢慢降低直到没有药效,因此下次服用时,仍然要首剂加倍.
由于有些药物作用较强烈,首剂药物如按常规剂量给予,则容易导致患者不能耐受,即首剂效应或称首剂综合征.为避免首剂综合征的发生,有些药物根据其作用特点必须采取首剂减量的服用方法.
引起首剂效应的常见药物主要有治疗高血压的药物和治疗心力衰竭的药物,治疗高血压的药物如a一受体阻滞剂哌唑嗪等,B-受体阻滞剂心得安、倍他乐克等,钙拮抗剂硝苯吡啶等；治疗心力衰竭的药物如洋地黄类正性肌力药物（口服制剂主要是地高辛,静脉制剂主要是西地兰）,血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利等）,血管紧张素II受体阻滞剂等.首剂效应的发生率与用药的剂量有关,开始用药的剂量越大,首剂反应的发生率越高.因此,对于具有这种性质的药物,其用量应从小剂量开始,根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全.首剂减量的药物还有治疗类风湿性关节炎的药物柳氮磺吡啶等.
另外,老年人、儿童、孕妇等特殊人群及肝肾功能不全者都应考虑酌减药物剂量.以老年人为例,由于肝肾功能减退,对药物的代谢和排泄等功能减退,药物不良反应的发生率是青年人的2～3倍.因此,老年人用药应根据年龄、体重和体质情况而定,为慎重起见最好从小剂量开始.60岁以上老年人的用药剂量为成年人的3/4,而中枢神经系统抑制药应当以成年人的1/2或1/3为起始剂量.