口腔崩解片制备工艺比较

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【中图分类号】R943【文献标识码】C【文章编号】1005-0515(2010)006-084-01

口腔崩解片因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好等到特点而成为片剂开发的重点.目前该技术已广泛地应用于中药新剂型研究领域,中药口腔崩解片的研究为中药剂型的现代研究开辟了一条新的道路.

1.口腔崩解片的特点

1.1服用方便,患者顺应性好:口腔崩解片在服药方式上可不需用水直接吞服,睡液即可使其崩解或溶解,又可放于水中崩解后送服.尤其适用于老人、幼儿、卧床不起、吞咽困难的病人及取水不便者.由于矫味技术的发展,用一定的方法改善制剂的口感,则可大大提高患者的服药顺应性,解决婴幼儿服药困难的问题,并减轻癌症患者化疗后吞水即呕的痛苦和服药不便.

1.2生物利用度高:难溶性药物,尤其对于溶出是其吸收限速过程的药物,制成口腔崩解片,由于迅速崩解可解决溶解速度慢的问题,从而加快吸收速度,提高生物利用度.对于低剂量、分子量较小的水溶性药物,如果改变条件使其在口腔内以非离子状态存在时,这些药物即可很容易的通过生物膜被吸收进入血液,因此能够加快药物的吸收和提高生物利用度.王中彦[2]等研制了甲壳胺-硝苯地平速释片并考察了其生物利用度,结果与市售片剂相比,经0.5小时体外累积溶出百分率高出3倍,其体内达到峰值时间明显缩短,生物利用度大大提高.

1.3减少对食道、消化道黏膜刺激性:口腔崩解片在口腔内迅速崩解,使药物到达胃肠道之前就分散成细微的颗粒,从而使胃肠道的局部刺激及不良反应相应降低.

1.4首过效应降低:该制剂的特点就是迅速崩解,因而崩解后除大部分随吞咽动作进入胃肠道外也会有相当部分经口腔吸收,起效快、首过效应小.

1.5耐药性低:某些抗生素口腔崩解片崩解迅速,药物吸收快,血药浓度峰值高,所以可降低其耐药性.

2.常用制备工艺技术

2.1直接压片工艺最大的优点就是成本低,还可承载高剂量的药物.直接压片法生产的片剂的崩解性和稳定性取决于崩解剂、水溶性辅料和泡腾剂的协同作用.该工艺使用较普遍,将药物和辅料量混匀后直接进行压片.直接压片法适于主药和辅料溶解性、粉末流动性、可压性均较好的药物.但受药物和辅料的影响比较大.由于可选择的大部分辅料水溶性较差,药片崩解后,会有不溶性的粉末残留于口腔,口感问题是限制该方法发展的主要因素.目前如何改善药效成分的流动性的化学表面的改性法已引起关注.

2.湿法制粒工艺

对于流动性不好的药料,可以通过湿法制粒的压片方法制备口腔崩解片.可弥补直接压片法对辅料的流动性、可压性及对药物性质高要求的缺点.有报道在口腔中迅速溶解的片剂采用湿法制粒将糖醇或糖类与药物的混合物在干燥前模压,得到崩解速度提高的口腔崩解片.

3.喷雾干燥工艺

此工艺的基本原理是将含有静电荷的聚合物及增溶剂、膨胀剂等加入乙醇及缓冲液中,以喷雾干燥的方法制得多孔性颗粒作为支持骨架,然后加入药物及黏合剂、填充剂、矫味剂等直接压片.这种技术制成的口腔崩解片遇唾液后,水分可迅速进入片剂内芯,因颗粒中同性静电荷的排斥而立即崩解,崩解时间一般在20秒左右.

4.冷冻干燥工艺

主要是将主药和辅料定量分装在模具中,冻干去水,制得高孔隙率的固体制剂.该工艺制得的片剂较为疏松,为避免成品粉碎需采用较为坚固的包装材料,难以推广.

5.其它工艺

除了以上的主要制备工艺外,还有固态溶液技术、预处理技术、闪流技术、微囊化技术、纳米结晶技术、泡腾技术等.

3.口腔崩解的前景

口腔崩解片是一种新型的口服固体制剂,为治疗急症开辟了新的途径,尤其可以方便特殊人群、特殊疾病患者,在特殊地点与时间的口服用药.在用药方法创新上更是提供一种全新的方式,经济和社会效益巨大.随着该剂型制备技术的日趋完善,越来越多的品种将会进入市场.

(责任审校:黄永胜)